Cimetidin (trgovački naziv Tagamet) je antagonist histamin H2-receptora koji inhibira proizvodnju želučane kiseline. … Naši rezultati su pokazali da cimetidin može inhibirati ALP nekonkurentnom inhibicijom U odsustvu inhibitora utvrđeno je da V(max) i K(m) enzima iznose 13,7 mmol/mg prot.
Da li je cimetidin kompetitivni inhibitor?
Cimetidin (Tagamet) je bio prva generacija moćnih, veoma hidrofilnih, kompetitivnih inhibitora H2-receptora posredovanih histaminskim reakcijama, nakon čega su uslijedili ranitidin i famotidin.
Koja vrsta inhibitora je cimetidin nekonkurentan?
inhibicija citokroma P450
Cimetidin je moćan inhibitor određenih enzima citokroma P450 (CYP), uključujući CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 i CYP. Čini se da lijek primarno inhibira CYP1A2, CYP2D6 i CYP3A4, za koje je opisan kao umjereni inhibitor
Da li je cimetidin inhibitor CYP?
Cimetidin je inhibitor jetrenog citokroma P450 (CYP) in vivo i in vitro i kod pacova i kod ljudi. Međutim, koncentracije cimetidina potrebne za inhibiciju metabolizma lijeka u mikrosomima jetre in vitro su 100-1000 puta veće od onih povezanih sa sličnim stupnjem inhibicije in vivo.
Koji je mehanizam djelovanja cimetidina?
Cimetidin se vezuje za H2-receptor koji se nalazi na bazolateralnoj membrani parijetalne ćelije želuca, blokirajući efekte histamina. Ova kompetitivna inhibicija rezultira smanjenim lučenjem želučane kiseline i smanjenjem želudačnog volumena i kiselosti.