Ciklooksigenaza je potrebna za sintezu prostaglandina i tromboksana. Aspirin djeluje kao acetilacijski agens gdje je acetilna grupa kovalentno vezana za ostatak serina u aktivnom mjestu enzima COX.
Kako aspirin utiče na ciklooksigenazu?
Aspirin djeluje nepovratnim acetiliranjem serinskog ostatka na poziciji 529 u trombocita prostaglandin G/H sintaze, 4 enzima koji je kolokvijalno poznat kao ciklooksigenaza. Preovlađujući proizvod ciklooksigenaze u trombocitima je tromboksan A2.
Da li aspirin inhibira ciklooksigenazu?
Dokazao je da aspirin i drugi nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID) inhibiraju aktivnost enzima koji se danas naziva ciklooksigenaza (COX) koji dovodi do stvaranja prostaglandina (PG) koji uzrokuju upalu, oticanje, bol i groznicu.
Za koji receptor se aspirin vezuje?
Ovi rezultati sugeriraju da je aspirin alosterički inhibitor B2 receptora, svojstva koja može biti uključena u njegovo terapeutsko djelovanje.
Kako se aspirin vezuje za COX?
Dobro je dokumentovano da aspirin nepovratno inhibira ciklooksigenazu (COX) acetilacijom aminokiselinskog serinskog ostatka (Slika 1), i na taj način blokira naknadnu biosintezu prostaglandina i trombana.