Eliminacija varfarina je gotovo u potpunosti putem metabolizma. COUMADIN se stereoselektivno metaboliše hepatičnim mikrozomalnim enzimima (citokrom P-450) do neaktivnih hidroksiliranih metabolita (pretežni put) i reduktazama do redukovanih metabolita (varfarin alkoholi).
Da li se varfarin metabolizira u jetri?
(Varfarin se metaboliše u jetri. CYP1A1, CYP1A2 i CYP3A4 metaboliziraju (R)-enantiomer, a CYP2C9 metaboliše snažniji (S)-enantiomer.
Gdje se varfarin metabolizira?
Varfarin se akumulira u jetri, gdje se dva izomera metaboliziraju različitim putevima. CYP2C9 utiče na oksidativni metabolizam aktivnijeg S izomera.
Gdje se metaboliziraju antikoagulansi?
Oralne antikoagulanse metaboliše jetra i izlučuju se urinom i izmetom.
Da li varfarin metabolizira CYP2C9?
Varfarin se primjenjuje kao racemična mješavina R i S stereoizomera. (S)-varfarin je dva do pet puta jači od (R)-varfarina, i uglavnom se metabolizira putem CYP2C9 (R)-varfarin se uglavnom metabolizira putem CYP3A4, uz učešće nekoliko ostali enzimi citokroma P450 (6).