Paracetamol se metaboliše ekstenzivno u jetri i izlučuje se urinom uglavnom kao neaktivni glukuronidni i sulfatni konjugati. Manje od 5% se izlučuje nepromijenjeno. Metaboliti paracetamola uključuju manji hidroksilirani intermedijer koji ima hepatotoksičnu aktivnost.
Kako se paracetamol metabolizira?
Paracetamol se metabolizira prvenstveno u jetri (Slika 1) enzimima faze I i II Reakcija I faze za paracetamol može se javiti oksidacijom, redukcijom i hidrolizom: to rezultira u polarnim metabolitima originalnih hemikalija i dovodi do aktivacije ili inaktivacije lijeka.
Koji je glavni put metabolizma paracetamola?
Glukuronidacija je glavni put metabolizma acetaminofena, praćen sulfatizacijom i manjim doprinosom puta oksidacije.
Šta je protuotrov za paracetamol?
Intravenski acetilcistein je protuotrov za liječenje predoziranja paracetamolom i praktično je 100% efikasan u sprječavanju oštećenja jetre kada se daje unutar 8 sati od predoziranja.
Kako se paracetamol pretvara u paracetamol glukuronid?
UDP-glukuronil transferaze konjugiraju 52%–57% paracetamol postaje paracetamol glukuronid i hepatične sulfotransferaze konjugiraju 30%–44% paracetamol, a zatim netoksični paracetamol postaju paracetamol, a netoksični su sulfati izlučuje se urinom.
