α-Amanitin ima neobično jaku i specifičnu privlačnost za enzim RNA polimerazu II. Nakon ingestije i unosa u ćelije jetre, vezuje se za enzim RNA polimerazu II, efikasno izazivajući citolizu hepatocita (ćelija jetre).
Kako Amanitin inhibira RNA polimerazu?
α-Amanitin-inhibirajuća RNA polimeraze II i III
Amanitin se veže sa visokom specifičnošću i visokim afinitetom (Ki=3-4 nM) u blizini katalitičke aktivno mjesto RNAP II. On zarobljava konformaciju enzima koji sprečava inkorporaciju nukleotida i translokaciju transkripta
Kako alfa amanitin utiče na transkripciju?
Alfa amanitin inhibira RNA polimerazu II (pol II) blokiranjem inicijacije i produžavanja transkripcijePokazalo se da vezuje pol II ispod heliksa mosta i preko rascjepa između Rpb1 i Rpb2 (1). Većina ostataka pol II koji stvarno interaguju nalaze se na spirali mosta.
Šta alfa amanitin inhibira?
α-Amanitin ubija ćelije inhibicijom RNA polimeraze II (Pol II) i zaustavljanjem transkripcije gena.[1] α-Amanitin se sintetiše kao proprotein, na ribosomima, dužine 34 do 35 aminokiselina, a zatim se cijepa na specifične ostatke prolina pomoću enzima koji pripada podfamiliji prolil oligopeptidaze (POP).
Koja RNA polimeraza je najosjetljivija na alfa amanitin?
RNA polimeraza II je najosetljivija (50% inhibicija pri 1,0 šoljica alfa-amanitina po ml).